FORMAS FARMACÊUTICAS E SISTEMAS DE LIBERAÇÃO CONTROLADA

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As formas farmacêuticas são as formas físicas de apresentação do medicamento, e elas podem ser classificadas em sólidas, líquidas, semisólidas e gasosas.

FORMAS SÓLIDAS

As formas sólidas podem ser pós, granulados, comprimidos, drágeas, cápsulas, supositórios e óvulos.

Pó: Forma farmacêutica em que o princípio ativo encontra-se pulverizado, podendo ser destinado ao uso interno ou externo.

Comprimido Simples: Forma farmacêutica sólida resultante da compressão de vários pós (princípio ativo + excipiente). Apenas os comprimidos sulcados poderão ser cortados.

Comprimido Mastigável: Forma farmacêutica absorvida pela mucosa bucal, não reagindo com o suco gástrico.

Comprimido Sublingual: Comprimido de ação rápida.

Comprimido Vaginal: Comprimido revestido por uma película de gelatina glicerinada para uso na vagina.

Comprimido Tamponado: Comprimido laqueado por uma película protetora de hidróxido de alumínio ou hidróxido de magnésio, permitindo a utilização deste medicamento por pessoas que sofram de gastrite ou úlcera.

Comprimido Efervescente: Composto por talco, amido, lactose e bicarbonato de sódio ou carbonato de cálcio + princípio ativo.

Comprimido Revestido: Comprimido que passou por um processo de revestimento com açúcar.

Drágea: Forma farmacêutica sólida cujo o núcleo é um comprimido que passou por um processo de revestimento com açúcar e corante (drageamento).

Cápsulas: Forma farmacêutica constituída de um invólucro de gelatina, que contém em seu interior os excipientes + princípios ativos. Podendo ser:

Moles: contém medicamento oleoso

Duras: Contém medicamentos granulados ou pós.

Oros: Sistema oral de liberação osmótica. Cápsula não absorvível, contendo um pequeno orifício que libera gradativamente a substância e que no final é eliminado pelas fezes.

Adesivo Tópico: Adesivo de material poroso que libera lentamente o medicamento através da pele.

FORMAS LÍQUIDAS

As formas líquidas são as soluções, xaropes, elixires, suspensões, emulsões, injetáveis, tinturas e extratos.

Colutório: Forma farmacêutica líquida destinada à higiene bucal (anti-sépticos orais). Não devendo ser engolido.

Licor/Elixir: Misturas hidroalcoólicas açucaradas. O termo licor é utilizado quando ligado à frutas.

Tintura: Forma farmacêutica líquida à base de água e álcool. Processo de extração a partir da planta seca.

Alcoolatura: Processo de extração a partir de planta frescas.

Extratos: São alcoolaturas ou tinturas padronizadas utilizadas na concentração do fármaco.

Colírio: Forma farmacêutica líquida e estéril destinada ao uso oftálmico.

Enema: Forma farmacêutica líquida de uso retal.

São divididos em medicamentoso e laxativo.

- Laxativo/purgativo – utilizado para estimular a eliminação das fezes. O purgativo é o

laxativo usado em maior quantidade.

- Medicamentoso – utilizado para fazer tratamento de infecções no intestino.

Xarope: Forma farmacêutica líquida resultante da mistura de água e açúcar, podendo conter também edulcorantes (morango, framboesa).

Suspensão: Forma farmacêutica heterogênea, resultante da mistura de líquidos ou líquidos e sólidos.

Solução: Forma farmacêutica líquida homogênea, resultante da mistura de líquidos ou líquidos sólidos.

Injetáveis: Formas farmacêuticas estéreis para uso parenteral.

FORMAS SEMI-SÓLIDAS

As formas semi-sólidas são os géis, loções, ungüentos, linimentos, ceratos, pastas, cremes e pomadas.

Loção: Medicamento composto por água, álcool, glicerina, sorbitol princípio ativo.

Creme: Forma farmacêutica de consistência mole destinada ao uso tópico e difere das pomadas por possuir grande quantidade de água em sua formulação, e por isso apresenta absorção mais rápida. Ideal para lesões úmidas.

Pomadas: Forma farmacêutica de consistência mole e oleosa destinada ao uso tópico. Devido a sua oleosidade, a absorção do princípio ativo pode ser mais lenta, porém de efeito local mais prolongado. Possui poder hidratante e é ideal para lesões secas.

Gel: Forma farmacêutica que possui grande quantidade de água em sua formulação, o que proporciona uma absorção mais rápida se comparar com creme e pomada. O Gel em si não é absorvido pela pele, sendo utilizado quando a pele do indivíduo for oleosa.

Pasta: Forma farmacêutica de consistência pastosa para uso externo.

Emulsão: Forma farmacêutica líquida com base aquosa e oleosa contendo o princípio ativo em uma delas.

Supositório: Forma farmacêutica sólida ou semi–sólida de formato cilíndrico ou ovulado destinado à aplicação retal.

Óvulo: Forma farmacêutica de uso vaginal, cujo os princípios ativos são incorporados à gelatina fundida e moldados em formas específicas.

FORMAS GASOSAS

As formas gasosas são os aerossóis (sprays) e outros gases inalatórios.

POR QUE EXISTEM AS DIFERENTES FORMAS FARMACÊUTICAS?

• Para facilitar a administração.

• Garantir a precisão da dose.

• Proteger a substância durante o percurso pelo organismo.

• Garantir a presença no local de ação específico.

• Facilitar a ingestão da substância ativa.

• Proteger o medicamento, devido a restrições físico-químicas de substâncias ou princípio(s) ativo ( s) do medicamento (instáveis ou sensíveis á luz, temperatura ou umidade).

Em alguns casos, as formas farmacêuticas servem para
facilitar a administração de medicamentos por pacientes de faixas etárias diferentes ou em condições especiais, como por exemplo formas líquidas orais ou sublinguais para pessoas com dificuldade de ingerir sólidos (cápsulas ou comprimidos);, ou ainda visando potencializar a ação do medicamento e evitar contato com determinadas áreas ou frações do corpo (caso de medicamentos transdérmicos, intra-venosos ou de supositórios).

Para uma criança, por exemplo, é mais fácil engolir gotas em um pouco de água do que engolir um comprimido.

OBSERVAÇÕES

O encapsulamento e o drageamento tem por finalidade mascarar o sabor, odor, proteger a mucosa gástrica de substâncias irritantes e, ainda, evitar que o princípio ativo seja destruído pelo suco gástrico.

SISTEMAS OU FORMAS FARMACÊUTICAS DE LIBERAÇÃO CONTROLADA OU MODIFICADA (FFLC ou FFLM)

Os sistemas de liberação controlada possuem dois objetivos principais:

- manter constante a concentração sanguínea de uma determinada droga, assegurando uma maior biodisponibilidade, e

- reduzir os efeitos colaterais, realçando, assim, a adesão do paciente ao tratamento com um menor número de dosagens requeridas.

Quando comparados aos sistemas convencionais de administração de fármacos, os sistemas de liberação controlada oferecem a grande vantagem de manter a concentração do fármaco constante na faixa terapêutica por um período prolongado, utilizando-se de uma única dosagem, o que não acontece nos sistemas convencionais, onde a concentração do fármaco na corrente sangüínea apresenta um pico máximo e, então, declina. Do ponto de vista clínico, o controle de concentração terapêutica é importante, pois aumenta a eficácia terapêutica e diminui significativamente a toxicidade.

Existem vários dispositivos encontrados, no mercado, atualmente, que diferem entre si com relação a tamanho, composição, incompatibilidades, vias de administração, entre outros.

Os sistemas de liberação controlada também podem ser classificados de acordo com o modo de liberação do fármaco, conforme descrito abaixo:

- Liberação imediata: formulações nas quais a liberação do fármaco ocorre imediatamente após a administração, não havendo, portanto, qualquer controle da liberação. São formulações convencionais.

- liberação modificada: são formulações capazes de modular a liberação do fármaco que veiculam, que pode ser:

- liberação retardada: a liberação do fármaco ocorre em algum momento, após decorrido certo período de tempo da administração;

- liberação prolongada: a liberação do fármaco se mantém por um período de tempo mais prolongado após a administração, reduzindo, assim, a freqüência de administração.

TECNOLOGIAS UTILIZADAS PARA OBTENÇÃO DE FFLM

Suspensões injetáveis São formulações relativamente simples, baseadas na aplicação intramuscular do fármaco sob a forma de partículas, formando um “depósito” do fármaco, que é, então, liberado lentamente para a corrente sanguínea.

Sistemas matriciais

São FFS de uso oral (geralmente comprimidos), que utilizam matrizes do tipo hidrofílicas (derivados da celulose), lipofílicas (ceras) ou plásticas (PVC, PEG). A liberação do fármaco se dá por erosão ou difusão.

Microgranulos ou pellets

São sistemas baseados no revestimento de partículas ou grânulos que permitem uma dissolução controlada do fármaco. Neste caso, a forma farmacêutica pode ser comprimido ou cápsula.

Sistemas baseados na pressão osmótica

São comprimidos nos quais o fármaco está contido numa matriz revestida por uma membrana semi-permeável, contendo um orifício. A membrana permite a penetração da água no comprimido (pressão osmótica), possibilitando o “bombeamento” do fármaco através do orifício, o que possibilita uma liberação constante do fármaco, sem interferência do pH do meio.

Implantes subcutâneos

São sistemas nos quais o fármaco é depositado no tecido subcutâneo por intermédio de uma pequena cirurgia, formando-se um depósito. A matriz pode ser de silicone ou, ainda, de polímeros biodegradáveis. Estes sistemas atuam por longos períodos de tempo.

Sistemas transdérmicos

São sistemas destinados à aplicação tópica nos quais o fármaco, incluído num “reservatório” tem sua liberação controlada por uma membrana de natureza polimérica e microporosa (copolímero de etileno-acetato de vinila, nitrato de celulose, acetato de celulose, etc).

Lipossomas

São pequenas vesículas de formato esférico, constituídas por duplas camadas de moléculas de fosfolipídeos, de grande potencial para a veiculação de fármacos, pois são capazes de veicular o fármaco até o local desejado, maximizando a ação terapêutica e minimizando a toxicidade.